Введение
Глава 1 Обзор литературы 12
1.1 Современное состояние рынка противогеморроидальных препаратов 13
1.2 Фармакогностическая характеристика стальника полевого и облепихи крушиновидной 16
1.2.1 Стальник полевой (Ononis arvensis) семейство Бобовые (Fabaceae) 16
1.2.2 Облепиха крушиновидная (Hippophae rhamnoides L.) семейство Лоховые (Elaeagnaceae) 18
1.3 Современные аспекты технологии суппозиториев 20
1.3.1 Суппозиторные основы 22
1.3.2 Введение лекарственных веществ в основу 25
1.3.3 Требования, предъявляемые к суппозиториям 26
1.3.4 Перспективы развития ректальных лекарственных форм 27
1.4 Современное состояние исследований в области экстрагирования лекарственного растительного сырья 28
Заключение 34
Экспериментальная часть 36
Глава 2 Объекты и методы исследования 37
2.1 Объекты исследования и вспомогательные вещества 37
2.2 Методы исследования 40
2.2.1 Общие методы исследования стальника полевого корней извлечения и экстракта густого 40
2.2.2 Общие методы исследования суппозиториев 41
2.2.3 Методика качественного и количественного определения изофлавоноидов 42
2.2.4 Методика качественного и количественного определения каротиноидов 50
2.2.5 Биофармацевтические методы 56
2.2.5.1 Метод диализа через полупроницаемую мембрану 56
2.2.5.2 Определение биодоступности каротиноидов 56
2.3 Фармакологические методы исследования суппозиториев 57
2.3.1 Методы определения безопасности применения 57
2.3.1.1 Метод оценки раздражающего действия суппозиторной массы 57
2.3.1.2 Метод изучения острой токсичности 59
2.3.2 Методы определения специфической активности суппозиториев 60
2.3.2.1 Моделирование отека лапы у крыс 60
2.3.2.2 Моделирование термического ожога кожи морских свинок 61
2.3.2.3 Определение времени капиллярного кровотечения 61
Глава 3 Разработка технологии, показателей и норм качества стальника полевого корней экстракта густого и суппозиториев на его основе 63
3.1. Товароведческая характеристика корней стальника полевого 63
3.2 Определение основных параметров экстракции 65
3.2.1. Выбор экстрагента 65
3.2.2. Определение оптимальной степени измельчения стальника полевого корней 68
3.2.3. Определение оптимально времени настаивания 69
3.3 Определение технологических параметров стальника полевого корней и обоснование выбора метода экстрагирования 70
3.3.1 Определение насыпной массы, коэффициента наполнения сухого и набухшего сырья и коэффициента вытеснения 70
3.3.2 Определение коэффициента поглощения сырья, коэффициента образования внутреннего сока и коэффициента увеличения объема при растворении экстрактивных веществ 70
3.3.3 Расчеты эффективности процесса экстрагирования 71
3.3.4 Реализация различных способов экстрагирования 73
3.5 Получение густого экстракта стальника полевого корней 78
3.6 Разработка технологии, показателей и норм качества суппозиториев со стальника полевого корней экстрактом густым 81
3.6.1 Выбор вспомогательных веществ и основообразующей композиции...81
3.6.2 Разработка технологии суппозиториев со стальника полевого корней экстрактом густым 86
3.6.3 Разработка показателей и норм качества суппозиториев со стальника полевого корней экстрактом густым 92
Выводы 94
Глава 4 Разработка технологии, показателей и норм качества суппозиториев, содержащих активные компоненты облепихи крушиновидной плодов и стальника полевого корней 96
4.1 Экстракция липофильных компонентов плодов облепихи крушиновидной суппозиторной основой 96
4.1.1 Товароведческая характеристика плодов облепихи крушиновидной...96
4.1.2 Выбор экстрагента 97
4.1.3 Определение кратности экстракции 99
4.2 Получение комбинированных суппозиториев из экстрактов облепихи крушиновидной плодов и стальника полевого корней 103
4.3 Разработка показателей и норм качества суппозиториев, содержащих активные компоненты стальника полевого корней и облепихи крушиновидной плодов 115
4.4 Разработка двухслойных суппозиториев с активными компонентами стальника полевого корней и облепихи крушиновидной плодов 117
Выводы 120
Глава 5 Фармакологические исследования комбинированных суппозиториев с активными компонентами стальника полевого и облепихи крушиновидной 122
5.1 Определение раздражающей активности суппозиторной массы 122
5.1.1 Раздражающая активность in situ на хорион-аллантоисной оболочке.. 122
5.1.2 Раздражающая активность in vivo на переднем сегменте глаза морских свинок 123
5.1.3 Определение острой токсичности суппозиторной массы 125
5.1.3.1 Оценка выживаемости мышей 125
5.1.3.2 Расчет среднесмертельной дозы 126
5.2 Изучение специфической активности комбинированных суппозиториев с экстрактами стальника полевого и облепихи крушиновидной 127
5.2.1 Изучение противовоспалительного действия суппозиториев 127
5.2.2 Оценка регенеративной активности суппозиториев 130
5.2.3 Определение времени капиллярного кровотечения 132
Выводы 134
Общие выводы 135
Список литературы 137
Приложения 154
