Введение
Глава 1. Производные n-ацилзамещенных антраниловых кислот: синтез, биологическая активность и количественные соотношения «структура - активность» 7
1.1. Производные антраниловой кислоты как лекарственные средства 7
1.2. Получение N-ацилзамещенных антраниловых кислот 10
1.3. Получение N-ацилантраниламидов 21
1.4. Биологическая активность производных N-ацилзамещенных антраниловых кислот 28
1.5. Количественные соотношения «структура - активность» среди производных антраниловой кислоты 45
Глава 2. Синтез N-ацил-б-галогенантраниловых кислот 49
2.1. Синтез 5-галогенантраниловых кислот 49
2.2. Получение N-ацил-б-бромантраниловых кислот 50
2.3. Синтез N-ацил-б-йодантраниловых кислот 54
Глава 3. Синтез N-ацил-б-галогенантраниламидов 63
3.1. Синтез 5-галогенантранил амидов 63
3.2. Получение №ацил-5-хлорантраниламидов 68
3.3. Синтез N-ацил-б-бромантраниламидов 71
3.4.Получение арил(бензил) амидов ^ацил-5-галогенантраниловых кислот... 78
Глава 4. Биологическая активность производных ім-ацил-5- галогенантраниловых кислот 90
4.1. Противовоспалительная активность производных М-ацил-5-галоген-антраниловых кислот 90
4.2. Исследование анальгетическои активности и острой токсичности амида М-(4-хлорбензоил)-5-бромантраниловой кислоты 103
4.3. Противомикробное действие производных М-ацил-5-галоген-антраниловых кислот 105
Глава 5. Количественные соотношения «структура противовоспалительная активность» 112
Квантово-химические расчеты и их использование в прогнозировании противовоспалительной активности 112
Выводы 122
Рекомендации 123
Библиография 124
Приложения 142
