Введение
1.Обзор литературы 19
1.1. Проблема лекарственной устойчивости микроорганизмов и пути её преодоления 19
1.2. Проблема резистенности насекомых и клещей и пути её преодоления 34
1.3. Поиск антибактериальных препаратов в ряду азотсодержащих гетероциклов .38
1.4. Поиск противопаразитарных препаратов в ряду азотсодержащих гетероциклов 43
1.5. Подходы к компьютерному прогнозированию биологической активности органических соединений 50
2. Материалы и методы исследований 58
2.1. Общие сведения. Методы синтеза инсектоакарицидных соединений в ряду азотсодержащих гетероциклов 58
2.2. Методы синтеза соединений с сочетанным протистоцидным и антибактериальным действием 61
2.3. Методы оценки инсектоакарицидной, протистоцидной и антибактериальной активности синтезированных соединений 97
2.4. Методы оценки токсичности полученных соединений 103
2.5. Методы изучения терапевтической эффективности препарата ДИХИМ-1 при арахноэнтомозах животных 105
2.6. Изучение особенностей фармакокинетики препарата ДИХИМ-1 113
2.7. Методы оценки фармако-токсикологических свойст донорно-акцепторных комплексов йода с азотсодержащими гетероциклами 114
2.8. Изучение терапевтической эффективности перйодида гексаметилентетрамина и препарата на его основе «Колицид» при колибактериозе телят .117
3. Результаты исследований 119
3.1. Целенаправленный синтез инсектоакрицидных соединений, основанный на научной гипотезе 119
3.2. Показатели инсектоакарицидной активности новых соединений 121
3.3. Фармако-токсикологическая характеристика нового инсектоакарицидного препарата ДИХИМ
3.3.1. Разработка лекарственной формы препарата ДИХИМ – 1 .123
3.3.2. Исследование токсических свойств препарата ДИХИМ – 1 124
3.3.3. Исследование эффективности препарата ДИХИМ – 1
при различных заболеваниях животных 129
3.3.4. Особенности распределения препарата ДИХИМ – 1 в организме лабораторных животных 131
3.3.5. Разработка методических положений и инструкции по применению препарата ДИХИМ-1 132
3.4. Целенаправленный синтез протистоцидных соединений, основанный на научной гипотезе 134
3.5. Производные азотсодержащих гетероциклов, обладающие сочетанным антипротозойным и антибактериальным действием 149
3.5.1. Антибактериальая активность и токсичность соединений в ряду бензимидазола.. 149
3.5.2. Сводная таблица по результатам определения антибактериальной активности.. 1 3.6. Антибактериальная активность и токсичность донорно-акцепторных комплексов галоген – гетероциклы (типа n-) 163
3.7. Изучение развития резистентности E.coli к перйодидам азотсодержащих гетероциклов 170
3.8. Величины ЛД50 перйодидов азотсодержащих гетероциклов 171
3.9. Влияние перйодидов азотсодержащих гетероциклов на свойства
(активность) лактоглобулинов 173
3.10. Совместимость перйодидов азотсодержащих гетероциклов с
антибактериальными препаратами по тесту
антимикробной активности .177
3.11. Совместимость перйодидов азотсодержащих гетероциклов с атибактериальными препаратами и средствами регидратации по тесту острой токсичности 181
3.12. Скорость разложения перйодидов в желудочно-кишечном тракте лабораторных крыс. 183
3.13. Применение донорно-акцепторного комплекса йода с гексаметилентетрамином и препарата на его основе «колицида»
для лечения телят при колибактериозе 185
4. Обсуждение результатов 191
4.1. Обсуждение результатов поиска инсектоакарицидных препаратов в ряду азотсодержащих гетероциклов и перспективы развития данного направления 191
4.2. Обсуждение результатов поиска препаратов с сочетанным антибактериальным и антипротозойным действием и перспективы развития данного направления 201
4.3. Обсуждение результатов исследований по разработке антибактериальных препаратов на основе донорно-акцепторных комплексов йода с азотсодержащими гетероциклами. Перспективы развития данного направления 205
5.Выводы 218
6.Список литературы
