Введение
ГЛАВА I. Обзор литературы
1.1. Методы получения А-норсекокетокислот 9
1.1.1. Окисление перманганатом калия, перхлоратом калия и высшими оксидами осмия и рутения . 9
1.1.2. Озонирование 11
1.1.3. Методы с применением межфазного катализа . 14
1.1.4. Пермангаяат-перйодатное окисление 15
1.2. Использование А-норсекокетокислот в синтезе модифицированных стероидов 21
1.2.1. Введение гетероатома в кольцо А 21
1.2.2. Введение в кольцо А углеродной изотопной метки 25
ГЛАВА 2. Обсуждение результатов 29
2.1, Синтез А-норспиростанов и -спиросолаяов - индольных аналогов стероидных агликонов 30
2.1.1. Получение полупродуктов синтеза - А-норсеко кетокислот 35
2.2.2, Построение пятичленного азотсодержащего кольца. А 38
2.2. Изучение превращений А,В-индольных аналогов стероидных агликонов, содержащих пирролиновое кольцо А 51
2.2.1. Синтез насыщенных А,В-индольных аналогов стероидных агликонов 51
2.2.2. Введение заместителей при атоме азота в кольце А 52
2.2.3. Превращения в кольцах Е и Г 61
2.3. Биологическая активность А,В-индольных аналогов стероидных агликонов 68
2.3.1. Противоопухолевая активность А,В-индольных аналогов стероидных агликонов 69
2.3.2. Гормональная активность А,В-индольных аналогов стероидных агликонов 70
2.3.3. Антимикробная активность А,В-индолышх аналогов стероидных агликонов 70
ГЛАВА 3. Экспериментальная часть 73
Выводы 87
Литература 88
Приложения 99
