Введение
Глава 1 Обзор литературы 14
1.1 Рецептор NR3C4: строение, свойства, механизмы действия
1.2 Роль рецептора NR3C4 в возникновении и развитии различных физиологических нарушений 18
1.3 Компьютерный скрининг потенциальных лиганд биологических мишеней. Основные этапы 24
1.3.1 Настройка трехмерной библиотеки структурных формул . 25
1.3.2 Методы компьютерного скрининга. 29
1.3.3 Оценочные функции . 30
1.3.4 Обработка результатов докинга . 32
1.3.5 Сравнительный анализ инструментов докинга 34
1.4 Применение микроволнового излучения в синтезе биологически активных соединений . 35
Глава 2 Обсуждение результатов исследований 40
2.1 Компьютерный скрининг соединений – потенциальных блокаторов рецептора NR3C4 40
2.2 Синтез наиболее перспективных по расчетным оценкам соединений 53
2.3 Физико-химический анализ синтезированных соединений 56
2.4 Определение кинетических закономерностей получения замещенных акридин-9(10Н)-онов в концентрированной серной кислоте в условиях микроволнового излучения 60
2.5 Исследования биологической активности синтезированных соединений 69
2.5.1 Исследование аффинности испытуемых веществ к рецептору NR3C4 с помощью тест-системы PolarScreen Green 69
2.5.2 Исследования цитотоксичности испытуемых соединений по отношению к клеткам AR-UAS-bla GripTite 293 74
2.5.3 Исследования антагонистической активности испытуемых соединений к рецептору NR3C4 клеток AR-UAS-bla GripTite 293 79
Глава 3 Экспериментальная часть 86
3.1 Ацилированные амиды L- и D-аминокислот 86
Ацилированные сложные эфиры L- и D-аминокислот N-ацилированные аминоакридин-9(10Н)-оны Ацилированные по N-концу пептиды
Очистки синтезированных соединений
Физико-химический анализ синтезированных веществ...
Кинетические исследования получения замещенных акридин-9(10Н)-онов в среде концентрированной серной кислоты в условиях микроволнового излучения
Порядок проведения исследований биологической активности и цитотоксичности соединений –потенциальных блокаторов рецептора NR3C4
Исследование аффинности синтезированных соединений к рецептору NR3C4 с помощью тест-системы PolarScreen Green .
Культивирование клеточной культуры AR-UAS-blaGripTite 293
Определение неспецифической цитотоксичности испытуемых соединений по отношению к клеткам AR-UAS-bla GripTite методом флуоресцентной микроскопии .
Исследования антагонистической активности испытуемых соединений
Выводы список литературы .
