ОГЛАВЛЕНИЕ ВВЕДЕНИЕ .................................................................................................................................... 4
Глава 1. СИНТЕЗ АНТИМИКРОБНЫХ И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ АМИНОФОСФОНАТОВ И ФОСФОНАМИДОВ .................................................. 11
1.1 Предполагаемый механизм биологического действия амино-, фосфонамидов .............. 12
1.2 Синтез α-аминофосфонатов .................................................................................................. 15
1.3 Получение фосфонамидов .................................................................................................... 26
1.4 Противораковая активность α-аминофосфонатов .............................................................. 30
1.5 Антимикробная активность аминофосфонатов .................................................................. 36
1.6 Противовирусная активность фосфонамидов .................................................................... 39
1.7 Противоопухолевая активность фосфонамидов ................................................................. 44
ГЛАВА 2. СИНТЕЗ И СВОЙСТВА АМИНОФОСФОНАТОВ И ФОСФОНАМИДОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПРОСТРАНСТВЕННО-ЗАТРУДНЕННЫЙ ФЕНОЛЬНЫЙ ФРАГМЕНТ
....................................................................................................................................................... 47
2.1 Фосфонамиды, содержащие пространственно-затрудненный фенольный и четвертичные аммониевые фрагменты ..................................................................................... 51
2.1.1 Антимикробная активность фосфонамидов, содержащих в своей структуре аммониевый и ПЗФ-фрагменты ................................................................................................. 57
2.1.2 Цитотоксичность фосфонамидов, содержащих в своей структуре аммониевый и ПЗФ-
фрагменты .................................................................................................................................... 62
2.2 Взаимодействие -фосфорилированных 2,6-ди-трет-бутил-4-метилен-2,5-
циклогексадиенонов и О-алкил-3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензилхлорфосфонатов с аминами, содержащими N-гетероциклические фрагменты .................................................... 65
2.3 Биспидины, как каркасы в создании противоопухолевых агентов, содержащих пространственно-затрудненный фенольный фрагменты ........................................................ 71
2.3.1 Цитотоксичность аминофосфонатов, содержащих в своей структуре 3,7-диазабицикло [3.3.1] нонаны и ПЗФ-фрагменты .............................................................................................. 82
2.4 Синтез -аминофосфонатов и фосфонамидов, в структуру которых входят 2,6-ди-трет-
бутил-4-этилфенольный и аминоацетальный фрагменты ....................................................... 83
ГЛАВА 3. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ ......................................................................... 95
3
3.1. Физико-химические методы исследования ........................................................................ 95
3.2 Использованные вещества и материалы ............................................................................. 96
3.3 Экспериментальная часть к главе 2 ..................................................................................... 96
3.4 Биологическая активность .................................................................................................. 140
3.4.1 Цитотоксичность синтезированных соединений .......................................................... 140
СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ............................................. 143
ЗАКЛЮЧЕНИЕ.......................................................................................................................... 144
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ ......................................................................................................... 146
ПРИЛОЖЕНИЕ ......................................................................................................................... 165
