Введение
Глава 1. Методы синтеза, химические свойства и биологическая активность производных тетрагидропиррол-2,3-дионов (обзор литературы) 8
1.1. Методы получения тетрагидропиррол-2,3-дионов 8
1.1.1. Взаимодействие замещенных пировиноградных кислот и их эфиров с основаниями Шиффа 8
1.1.2. Взаимодействие оснований Шиффа с а-кетоглутаровой кислотой и диэтилоксалилацетоном 15
1.1.3. Конденсация эфиров N-замещенных 3-аминоалкановых кислот с диэтилоксалатом или оксалилхлоридом 17
1.1.4. Другие методы синтеза тетрагидропиррол-2,3-лионов 18
1.2. Строение и физико-химические свойства тетрагидропиррол-2,3-дионов - 33
1.3 Химические свойства тетрагидропиррол-2,3-дионов 35
1.3.1. Реакции с мононуклеофилами 36
1.3.2. Реакции с бинуклеофилами 39
1.3.3. Реакции с участием 4-метиленовой группы цикла 45
1.3.4. Реакции окисления и восстановления 46
1.3.5. Реакции термолиза и циклизации 47
1.3.6. Реакции алкилирования и ацилирования 49
1.4. Биологическая активность производных тефагидропиррол-2,3-дионов 53
Глава 2. Синтез и свойства 1-алкоксиалкил-5-арил-4-ацил-3-гидрокси- З-пирролин-2-онов 61
2.1. Синтез 1-(2-метоксиэтил)-5-арил-4-ацетил-3-гидрокси-З-пирролии-2-онов 61
2.2. Синтез 1-(2-метоксиэтил)-5-арил-4-ароил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов 67
2.3. Синтез 1-(3-изопропоксипропил)-5-арил-4-ацил-З-гидрокси-З-пирролин-2-онов 72
2.4. Взаимодействие 1-(2-метоксиэтил)-5-арил-4-ацил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов с алифатическими аминами, мочевиной и ацетатом аммония 79
2.5. Взаимодействие 1 -(2-метоксиэтил)-5-арил-4-ацетил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов с ароматическими аминами 88
2.6. Взаимодействие 1 -(2-метоксиэтил)-5-арил-4-бензоил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов с ароматическими аминами 95
2.7. Взаимодействие 1 -(2-метоксиэтил)-5-арил-4-ацетил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов с гидразингидратом и фенилгидразином 100
2.8. Взаимодействие 1-(2-метоксиэтил)-5-арил-4-бензоил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов с гидразингидратом 105
2.9. Взаимодействие 1-(2-метоксиэтил)-5-арил-4-ацетил-3-гидрокси-З-пирролин-2-онов с тиосемикарбазидом и гидразидом салициловой кислоты 109
Глава 3. Биологическая активность синтезированных соединений 114
4.1. Острая токсичность 115
4.2. Противовоспалительная активность 117
4.3 Анальгетическая активность 125
4.4. Против омикробная активность 127
4.5. Влияние на свертывающую систему крови 134
Глава 4. Экспериментальная химическая часть 137
Общие выводы 141
Библиографический список
