Введение
Глава 1. Циклические 1,3-дикетоны: свойства, получение, применение в синтезе биологически активных гетероциклов 8
1.1. Способы получения 1,3-дикетонов 8
1.1.1. Реакция Клайзена 8
1.1.2. Ацилирование енаминов и силиловых эфиров енолов 10
1.1.3. Современные модификации ацилирования кетонов и другие методы . 13
1.2. Физико-химические свойства 1,3-дикетонов 13
1.3. 1,3-дикетоны в синтезе гетероциклов 14
1.4. Биологическая активность 1,3-дикетонов и гетероциклов, получаемых из них 18
Глава 2. Синтез бициклических 1,3 -дикетонов и их производных 24
2.1. Синтез и свойства бициклических 1,3-дикетонов 24
2.2. Синтез и свойства производных пиразола 29
2.3. Синтез и свойства производных изоксазола 37
2.4. Синтез и свойства 2-амино-4-К-5,6,7,8-тетрагидрохиназолов 43
2.5. Синтез и свойства 2-симро-(2-ароилциклогексил)-1,2-дигидробензимидазолов 50
2.6. Синтез и свойства 3-арил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолинов 52
2.7. Синтез этиловых эфиров 3-арил-4,5,6,7-тетрагидро-2- индолкарбоновых кислот 54
Глава 3. STRONG Биологическая активность бициклических 1,3-дикетонов и
гетероциклов полученных на их основе STRONG 59
3.1. Прогноз биологической активности в OSIRIS Property Explorer 60
3.2. Прогноз биологической активности в PASS Online з
3.3. Противомикробная активность синтезированных соединений 81
3.4. Анальгетическая активность 2-ароилциклогексанонов и З-арил-4,5,6,7-тетрагидро-2,1-бензизоксазолов 89
3.5. Гипогликемическая активность синтезированных соединений 90
3.6. Острая токсичность некоторых соединений 93
Глава 4. Экспериментальная часть 94
4.1. Методика синтеза бициклических 1,3-дикетонов 95
4.2. Методики синтеза гетероциклических соединений на основе бициклических 1,3-дикетонов 96
ВЫВОДЫ 99
Список используемой литературы
