Введение
2 Обзор литературы
2.1 Синтез 1.3-тиазинов по реакции типа «3+3» и их биологическая активность 9
2.2 Синтез 1.3-тиазинов по реакции типа «4+2» и их биологическая активность 21
2.3 Синтез 1.3-тиазинов по реакции типа «5+1» и их биологическая активность 27
2.4 Синтез 1.3-тиазинов по реакции типа «6+0» и их биологическая активность 29
3 Экспериментальная часть 35
3.1 Синтез целевых соединений 35
3.2 Фармакологическое изучение 4-гидрокси-5-(2-арил-2,3-дигидро-1//-1,5-бензодиазепин-4-ил)-2//-1,3-тиазин-2,6-ионов 3.2.1 Определение острой токсичности 56
3.2.2 Оценка антимикробной и противогрибковой активности 57
3.2.3 Определение противосудорожной активности 58
3.2.4 Определение анальгезирующей активности 3.3 Определение противоопухолевой активности 4-гидрокси-5-[Л/Г-(2-гидроксифенил)этанимидоил]-2//-1,3-тиазин-2,6-диона 59
3.4 Методы оценки качества 4-гидрокси-5-[2-(4-хлорфенил)-2,3-дигидро-1//-1,5-бензодиазепин-4-ил]-2//-1,3-тиазин-2,6-диона 3.4.1 Установление подлинности 62
3.4.2 Определение чистоты и посторонних примесей 63
3.4.3 Количественное определение 63
4 Обсуждение результатов 67
4.1 Синтез и доказательство строения целевых соединений 67
4.1.1 Новый одностадийный метод синтеза 5-ацил-4-гидрокси 2//-1,3-тиазин-2,6-дионов 67
4.1.2 Новый региоселективный метод синтеза 1-замещенных-6-алкилурацилов 70
4.1.3 Новый региоселективный метод синтеза производных 1-амино-6-метилурацила 93
4.1.4 Новый метод синтеза 2-замещенных-5-метил-3-оксо-2,3-дигидро-1Я-пиразол-4-карбоксамидов 103
4.1.5 Новый метод синтеза 4-гидрокси-5-(2-замещенных-2,3-дигидро-7/7-1,5-бензодиазепин-4-ил)-2Я-1,3-тиазин-2,6-дионов 109
4.1.6 Новый метод синтеза 7-ацетил-6-замещенных-6,7-дигидро-пиримидо[1,6-а][1,5]бензодиазепин-1,3-дионов 123
4.1.7 Новый синтон 146
4.2 Биологическая активность 4-гидрокси-5-(2-арил-2,3-дигидро 1Я-1,5-бензодиазепин-4-ил)-2Я-1,3-тиазин-2,6-дионов 147
4.2.1 Острая токсичность 147
4.2.2 Антимикробная и противогрибковая активность 148
4.2.3 Противосудорожнаяактивность 148
4.2.4 Анальгезирующая активность 150
4.3 Противоопухолевая активность 4-гидрокси-5-[7У-(2-гидрокси фенил)-этанимидоил]-2Я-1,3-тиазин-2,6-диона 151
5 Методы оценки качества 4-гидрокси-5-[2-(4-хлорфенил)-2,3-дигидро-1//-1,5-бензодиазепин-4-ил]-2//-1,3-тиазин-2,6-диона 153
6 Выводы 157
7 Список литературы
