1. ВВЕДЕНИЕ....................................................................................................................... 8
2. ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР........................................................................................ 14
2.1. Подходы к синтезу ациклических лигандов....................................................... 14
2.1.1. Синтез гибких полиаминных лигандов.........................................................15
2.1.2. Введение жестких фрагментов в структуру ациклических лигандов...32
2.2. Комплексообразующие свойства ациклических лигандов..............................35
2.3. Применение комплексонов в качестве компонентов радиофармпрепаратов 48
2.3.1. Бифункциональные производные хелаторов и их конъюгаты с
векторными молекулами..............................................................................................49
2.3.2. Применяемые в клинической практике радиофармпрепараты на основе
радионуклидных комплексов..........................................................................................56
3. ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ..............................................................................59
3.1. Синтез комплексонов...............................................................................................60
3.1.1. Синтез пиридинсодержащих макроциклических комплексонов.............61
3.1.2. Синтез полиаминных ациклических комплексонов...................................63
3.1.3. Синтез пиридинсодержащих ациклических комплексонов..................... 68
3.1.4. Синтез бифункциональных комплексонов...................................................73
3.2. Исследование комплексообразующих свойств лигандов................................75
3.2.1. Исследование комплексообразующих свойств пиколинатных лигандов 75
3.2.2. Исследование комплексообразующих свойств ацетатных лигандов....87
3.2.3. Исследование комплексообразующих свойств ацетамидных лигандов 103
3.3. Бифункциональные хелаторы как компоненты радиофармпрепаратов.......116
4. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ...................................................................... 122
5. ВЫВОДЫ...................................................................................................................... 163
з
6. ПРИЛОЖЕНИЕ............................................................................................................ 165
7. СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ..........................................................................................228
СПИСОК ПУБЛИКАЦИЙ АВТОРА ПО ТЕМЕ ДИССЕРТАЦИИ................. 251
