Введение
Глава 1. Обзор литературы. Современное состояние проблемы применения ципрофлоксацина в офтальмологии 11
1.1. Распространенность воспалительных заболеваний в офтальмологии ... 11
1.2. Фторхинолоны 13
1.3. Ципрофлоксацин 15
1.3.1. Спектр антимикробной активности 15
1.3.2. Фармакокинетика ципрофлоксацина 17
1.3.3. Лекарственные формы ципрофлоксацина 19
1.3.4. Применение ципрофлоксацина в офтальмологии 21
1.3.5. Преимущества ципрофлоксацина перед другими антимикробными средствами 22
1.4. Состояние патентной защиты лекарственных форм ципрофлоксацина..25
1.5. Состояние патентной защиты глазных мягких лекарственных форм 30
Глава 2. Объекты и методики исследования 35
2.1. Объекты исследования 35
2.2. Методики исследования 39
2.2.1. Методики изучения свойств ципрофлоксацина-субстанции 39
2.2.2. Методики контроля качества глазной мази ципрофлоксацина 45
2.2.3. Контроль качества глазного геля ципрофлоксацина 51
2.2.4. Изучение высвобождения ципрофлоксацина 52
2.2.5. Изучение фунгистатической активности 52
2.2.6. Изучение безопасности глазной мази ципрофлоксацина 53
2.2.7. Изучение стабильности 54
2.2.8. Установление сроков годности 54
2.2.9. Изучение структурно-механических свойств 54
2.2.10. Метод экспертных оценок 55
2.3. Обработка результатов исследований 55
Глава 3. Комплексная оценка целесообразности и возможности производства глазных мягких лекарственных форм ципрофлоксацина на ОАО «Татхимфармпрепараты» 57
3.1. Современное состояние ассортимента глазных лекарственных средств для местного применения на российском фармацевтическом рынке 57
3.2. Обоснование выбора объекта исследования 60
3.3. Сравнение образцов субстанции ципрофлоксацина ...61
3.3.1. Сравнение образцов ципрофлоксацина по количественным характеристикам 62
3.3.2. Микроскопическое изучение кристаллов ципрофлоксацина 63
3.3.3. Изучение термической стабильности субстанции 65
Глава 4. Разработка состава и технологии глазной мази ципрофлоксацина 0,3% 70
4.1. Обоснование состава глазной мази ципрофлоксацина 71
4.2. Разработка технологии получения глазной мази ципрофлоксацина в лабораторных условиях 72
4.3. Биофармацевтическое исследование по сравнению с Циплокс и мазью на вазелине 74
4.4. Определение фунгистатической активности 76
4.5. Изучение безопасности глазной мази ципрофлоксацина 78
4.6. Разработка промышленной технологии производства глазной мази ципрофлоксацина 90
4.7. Изучение стабильности 91
Глава 5. Разработка состава и технологии глазного геля ципрофлоксацина 0,3% 95
5.1. Обоснование оптимума реологических параметров глазных гелей 95
5.1.1. Выявление методом экспертных оценок гелей, оптимальных по консистенции для применения в офтальмологии 96
5.1.2. Изучение реологических свойств гелей 98
5.2. Экспериментальное обоснование состава и технологии глазного геля ципрофлоксацина 103
5.2.1. Изучение совместимости ципрофлоксацина гидрохлорида с полимерами-гелеобразователями 103
5.2.2. Разработка технологической схемы производства глазного геля ципрофлоксацина 103
5.2.3. Изучение реологических свойств гелей 107
5.2.4. Оценка антимикробной активности глазного геля ципрофлоксацина 0,3% в сравнении с мазью ципрофлоксацина 0,3% 109
5.2.5. Изучение стабильности при хранении 111
ОБЩИЕ ВЫВОДЫ 114
Список литературы 116
ПРИЛОЖЕНИЯ:
