Введение
I. Синтез аналогов пиримидиновых нуклеозидов со связью C-N в З-положении . 7
1. Синтез З-азидо- и З-аминоаналогов пиримидиновых нуклеозидов. 7
1.1. Азидоаналоги. 7
1.2. Аминоаналоги. 15
2. Синтез З-алкиламиноаналогов пиримидиновых нуклеозидов. 26
2.1. Алкиламиноаналоги тимидина. 26
2.2. Алкиламиноаналоги уридина. 29
3. Синтез З-ІМ-ацильньїх аналогов пиримидиновых нуклеозидов . 35
4. Синтез З-сульфамидных аналогов тимидина. 39
5. Синтез З-изоциано-З-дезокситимидина. 40
6. Синтез аналогов тимидина, несущих по З-положению электрофильные группы. 42
7. Синтез производных пиримидиновых нуклеозидов, содержащих по З-положению гетероциклы . 45
8. Синтез З-гидроксиламинопроизводных пиримидиновых нуклеозидов. 54
9. Синтез З-нитроаналогов тимидина. 59
10. Прочие аналоги пиримидиновых нуклеозидов со связью C-N в З-положении. 63
10.1. Синтез З-уреидных аналогов тимидина. 63
10.2. Синтез аналогов уридина с гидразильной и гуанидиновой группами. 64
10.3. Синтез З-фосфорамидатного аналога цитидина. 64
11. Синтез цитидиновых аналогов из производных уридина. 66
II. Биологическая активность пиримидиновых нуклеозидов со связью C-N в З-положении . 70
1. Биологическая активность З-амино- и З-азидоаналогов пиримидиновых нуклеозидов. 70
2. Биологическая активность З-алкиламиноаналогов пиримидиновых нуклеозидов. 74
3. Биологическая активность 3-!\1-ацильных аналогов пиримидиновых нуклеозидов. 76
4. Биологическая активность З-сульфамидоаналогов тимидина. 77
5. Биологическая активность аналогов тимидина с электрофильными группами в З-положении 77
6. Биологическая активность пиримидиновых нуклеозидов, содержащих по З-положению гетероциклический заместитель . 79
7. Биологическая активность З-гидроксиламино- и З-нитроаналогов пиримидиновых нуклеозидов. 82
Результаты работы и их обсуждение 87
Введение. 87
1. Эффективный синтез З-амино-З-дезокситимидина. 90
2. Синтез 3-1Ч-алкильных производных З-амино-З-дезокситимидина. 93
3. Синтез 3-1М-ацильных производных З-амино-З-дезокситимидина. 98
4. Синтез З-изотиоциано-З-дезокситимидина и его производных. 104
5. Синтез З-уреидных и З-тиоуреидных производных З-амино-З-дезокситимидина. 107
6. Синтез З-М-нитрозопроизводного З-амино-З-дезокситимидина. 111
7. Синтез производного З-амино-З-дезокситимидина, содержащего гидразидную функцию по 3- положению . 114
Экспериментальная часть 118
Выводы 133
Список литературы 134
Благодарности 146
