Введение
Глава 1. Литературный обзор. Синтез и взаимосвязь химической структуры и биологической активности циклопропан-содержащих аналогов фармакологически активных веществ 8
1.1 Предисловие 8
1.2 Циклопропановый фрагмент в создании конформационно-ограниченных аналогов эндогенных соединений 12
1.3 Использование циклопропанового фрагмента как биоизостера ацили-ческих алкильных и винильных групп 19
1.4 Направленное конструирование терапевтически значимых препаратов на основе азотсодержащих гетероциклов, включающих циклопропа-новый «мостик» 30
Глава 2. Обсуждение результатов 41
2.1 Исследование синтеза новых 6-замещенных 2-тиотиминов и 5-метил-N2-нитроизоцитозинов на основе соответствующих 2-(2,6-дигалоген-фенил)ацетонитрилов 41
2.2 Бис-(4-нитрофенил)фосфорилазид, как эффективный реагент для прямого азидирования 2,5,6-тризамещенных производных пиримидин-4(3Н)-она 53
2.3 Пивалиновая кислота, как растворитель выбора для аминолиза N2-нит-роизоцитозина производными анилина с пониженной основностью 58
2.4 Синтез новых структурных аналогов F2-S-ДАБО с использованием реакции S-алкилирования новых производных 2-тиотимина 60
2.5 Синтез и особенности структуры новых аналогов F2-NH-ДАБО и F2-N,N-ДАБО с использованием реакции аминолиза 6-[1-(2,6-дифторфе-нил)циклопропил]-5-метил-N2-нитроизоцитозина 64
2.6 Изучение взаимосвязи химической структуры, анти-ВИЧ-1 активности и цитотоксичности новых структурных аналогов F2-S-ДАБО in vitro 70
Глава 3. Экспериментальная часть 78
Заключение 94
Список цитированной литературы
