Введение
Глава 1. Синтез, химические свойства и биологическая активность тетрагидропиррол-2,3-Дионов (обзор литературы) 9
1.1. Методы синтеза тетрагидропиррол-2,3-Дионов 9
1.1.1. Взаимодействие 2,4-диоксобутановых кислот и их эфиров с основаниями Шиффа 9
1.1.2. Взаимодействие оснований Шиффа с а-кетоглутаровой кислотой и диэтоксалилацетоном 12
1.1.3. Конденсация эфиров N-замещенных 3-аминопропановых кислот с диалкилоксалатами 13
1.1.4. Реакции с мононуклеофилами 14
1.1.5. Превращения 3-замещенных 3-пирролин-2-онов 16
1.1.6. Превращение 2,3-дигидро-2,3-пирролдионов 20
1.1.7. Другие методы 1.2. Строение и физические свойства тетрагидропиррол-2,3-дионов 26
1.3. Химические свойства тетрагидропиррол-2,3- дионов
1.3.1. Реакции алкилирования 29
1.3.2. Реакции ацилирования 32
1.3.3. Реакции с мононуклеофилами 33
1.3.4. Реакции с бинуклеофилами 37
1.3.5. Реакции 4-метиленовой группы 1.3.6. Реакции окисления и восстановления 46
1.3.7. Реакции термолиза и циклизации 47
1.4. Биологическая активность тетрагидропиррол-2,3-дионов 50
Глава 2. Синтез и свойства 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-ацил-5-арил -3 гидрокси-3-пирролин-2-онов 61
2.1. Постановка задачи 61
2.2. Синтез метиловых эфиров ацилпировиноградных кислот 62
2.3. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-ацил-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 2.3.1. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-ацетил-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 67
2.3.2. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-бензоил-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 72
2.3.3. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(4-метилбензоил)-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 77
2.3.4. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(4-нитробензоил)-5-арил-3 гидрокси-3-пирролин-2-онов 82
2.3.5 Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(4-этоксибензоил)-5-арил-3 гидрокси-3-пирролин-2-онов 90
2.3.6. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(4-бромбензоил)-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 95
2.3.7. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(4-метоксибензоил)-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 100
2.3.8. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(циннамоил)-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 105
2.3.9. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтокси) этил]-4-(фуран-2-карбонил)-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 110
2.4. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтиламин)этил]-4-ароил-5-арил-3-гидрокси-3 пирролин-2-онов 115
2.4.1. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтиламин)этил]-4-ацетил-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 115
2.4.2. Синтез 1-[2-(2-гидроксиэтиламин)этил]-4-(4-хлорбензоил)-5-арил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов 120
2.5. Синтез 1-[3-(2-гидроксиэтиламин)пропил]-4-ацил-5-арил-3-гидрокси-3 пирролин-2-онов 125 Глава 3. Экспериментальная часть 131
Глава 4. Биологическая часть 134
4.1. Антимикробная активность 134
4.2. Противогрибковая активность 139
4.3. Антигипоксическая активность 142
4.4. Аналитическая активность 147
4.5. Гипогликемическая активность 149
4.6. Острая токсичность 154
Выводы 155
Библиографический список
