Введение
ГЛАВА 1. Синтез, реакции и биологическая активность галогенимидазолов (литературный обзор) 10
1.1. Синтез хлоримидазолов 10
1.2. Синтез бромимидазолов 14
1.3. Синтез йодимидазолов 17
1.4. Реакции электрофильного замещения галогенимидазолов 22
1.5. Реакции нуклеофильного замещения галогенимидазолов 27
1.6. Реакции окисления и восстановления галогенимидазолов 34
1.7. Биологическая активность галогенимидазолов 37
ГЛАВА 2. Синтез тиетансодержащих производных 4,5-дибромимидазола ...45
2.1. Синтез 2-замещенных 4,5-дибром-1-(тиетанил-3)имидазолов.. .45
2.2. Синтез 2-замещенных 4,5-дибром-1-(1-оксотиетанил-3)имидазолов...64
2.3. Синтез производных 2-[4,5-дибром-1-(тиетанил-3)имидазолил-2-тио]уксусной кислоты .76
2.3.1. Синтез солей 2-[4,5-дибром-1-(тиетанил-3)имидазолил-2-тио]уксусной кислоты 77
2.3.2. Синтез илиденгидразидов 2-[4,5-дибром-1-(тиетанил-3)имидазолил-2-
тио]уксусной кислоты 84
ГЛАВА 3. Биологическая активность тиетансодержащих производных 4,5-дибромимидазола 99
3.1. Цитотоксичность синтезирванных соединений 99
3.2. Влияние синтезирванных соединений на систему гемостаза 102
3.3. Антидепрессивная активность синтезирванных соединений 104
3.4. Прогноз биологической активности синтезирванных соединений .139
3.4.1. Прогноз биологической активности в системе PASS 109
3.4.2. Прогноз биологической активности в системе OSIRIS Property Explorer 119
ГЛАВА 4. Экспериментальная часть 122
4.1. Методики синтеза 2-замещенных 4,5-дибром-1-(тиетанил-3)-имидазолов 122
4.2. Методики синтеза 2-замещенных 4,5-дибром-1-(1-оксотиетанил-3)имидазолов и 2,4,5-трибром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)имидазола 126
4.3. Методики синтеза производных 2-[4,5-дибром-1-(тиетанил-3)-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты 129
4.3.1. Методики синтеза солей 2-[4,5-дибром-1-(тиетанил-3)имидазолил-2-тио]уксусной кислоты 128
4.3.2. Методики синтеза метилового эфира, гидразида и илиденгидразидов 2-[4,5-дибром-1-(тиетанил-3)имидазолил-2-тио]уксусной кислоты 131
Выводы 136
Список литературы 138
Приложение 158
