Введение
ГЛАВА 1. Обзор литературы
Синтез и биологическая активность N-производных урацила . 12
1.1 Синтез N-алкил- и N-алкенилпроизводных урацила 12
1.2 Синтез N-бензил- и N-арилпроизводных урацила 21
1.3 Синтез N-гетерилпроизводных урацила 27
1.4 Синтез N-алкокси- и N-арилоксипроизводных урацила 29
1.5 Синтез N-ацилпроизводных урацила 34
1.6 Биологическая активность N-производных урацила 39
Выводы по главе 1 42
ГЛАВА 2. Материалы и методы исследований
2.1 Используемые реактивы 43
2.2 Методики синтеза исходных соединений 43
2.3 Методы подтверждения индивидуальности и установления строения синтезированных соединений 44
2.4 Методика определения острой токсичности 45
2.5 Методика определения гипотензивной активности 45
2.6 Методика определения антиоксидантной активности 46
2.7 Методика определения противомикробной и противогрибковой активности 47
2.8 Статистическая обработка результатов 48
ГЛАВА 3. Синтез и свойства тиетансодержащих производных 2-(6-метилурацил-1-ил)уксусной кислоты 49
3.1. Синтез тиетансодержащих этиловых эфиров 2-(6-метилурацил-1 ил)уксусных кислот 50
3.1.1. Синтез 3-(тиетан-3-ил)-, 3-(1-оксотиетан-3-ил)- и 3-(1,1 диоксотиетан-3-ил)-6-метилурацилов 50 3.1.2. Синтез и строение этиловых эфиров 2-(6-метилурацил-1 ил)уксусных кислот, содержащих тиетановый, тиетаноксидный и тиетандиоксидный циклы 52
3.2. Синтез и свойства производных 2-[6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацил-1 ил]уксусной кислоты 60
3.2.1. Синтез 2-[6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацил-1-ил]уксусной кислоты и её солей 61
3.2.2. Синтез гидразида и илиденгидразидов 2-[6-метил-3-(тиетан-3 ил)урацил-1-ил]уксусной кислоты 66
3.3. Синтез и свойства производных 2-[6-метил-3-(1-оксотиетан-3 ил)урацил-1-ил]уксусной кислоты 82
3.3.1 Синтез 2-[6-метил-3-(1-оксотиетан-3-ил)урацил-1-ил]уксусной кислоты и её солей 83
3.3.2 Синтез гидразида и илиденгидразидов 2-[6-метил-3-(1-оксотиетан-3-ил)-урацил-1-ил]уксусной кислоты 90 3.4 Синтез и свойства производных 2-[3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6-метилурацил-1-ил]уксусной кислоты 1 3.4.1 Синтез 2-[3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6-метилурацил-1-ил]уксусной кислоты и её солей 102
3.4.2 Синтез гидразида и илиденгидразидов 2-[3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6-метилурацил-1-ил]уксусной кислоты 109 Выводы по главе 3 122
ГЛАВА 4. Экспериментальная химическая часть
4.1. Методики синтеза 2-[6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацил-1-ил]уксусной кислоты и её производных: этилового эфира, солей, гидразида и илиденгидразидов 124
4.2. Методики синтеза 2-[6-метил-3-(1-оксотиетан-3-ил)урацил-1-ил]уксусной кислоты и её производных: этилового эфира, солей, гидразида и илиденгидразидов . 130
4.3. Методики синтеза 2-[3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6-метилурацил-1 4 ил]уксусной кислоты и её производных: этилового эфира, солей, гидразида и илиденгидразидов. 136
Выводы по главе 4 143
ГЛАВА 5. Оценка биологической активности тиетансодержащих производных 2-(6-метилурацил-1-ил) уксусной кислоты 144
5.1 Прогноз биологической активности в системе PASS 144
5.2 Гипотензивная активность 146
5.3 Антиоксидантная активность 153
5.4 Противомикробная и противогрибковая активности 158
Выводы по главе 5 160
Заключение 161
Список литературы
