Введение
1. Литературный обзор 8
1.1. Значимость вирусных инфекций для здравоохранения 8
1.2. Природа вирусов. Вирус иммунодефицита человека
1.2.1. Строение вириона ВИЧ 9
1.2.2. Жизненный цикл ВИЧ 11
1.3. Обратная транскриптаза ВИЧ-1 как мишень для разработки лекарственных средств 13
1.3.1. Структура обратной транскриптазы ВИЧ-1 13
1.3.2. Механизмы ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ -1 15
1.4. Противовирусные средства широкого спектра действия 24
1.4.1. Ингибиторы входа оболочечных вирусов 24
1.4.2. Ингибиторы белок-белковых взаимодействий 27
2. Обсуждение полученных результатов 29
2.1. Синтез 2-(2-(урацил-1-ил)метил)фенокси)-N-фенилацетамидов 29
2.2. Синтез 2-(1-бензил-урацил-3-ил)-N-фенилацетамидов 30
2.3. Синтез 2-(3-бензил-урацил-1-ил)-N-фенилацетамидов 32
2.4. Синтез 3-бензил-1-циннамилурацилов 34
2.5. Синтез 2-(1-бензил-урацил-3-ил)-N-(4-феноксифенил)ацетамидов 35
2.6. Синтез 2-[1-(-феноксиалкил)урацил-3-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетами дов 36
2.7. Синтез 1-(3-бензоилбензил)урацилов 40
3. Экспериментальная часть 45
3.1. Общие методы 45
3.2. Синтез целевых соединений
3.2.1. Синтез 2-(2-(урацил-1-ил)метил)фенокси)-N-фенилацетамидов 45
3.2.2. Синтез 2-(1-бензилурацил-3-ил)-N-фенилацетамидов 57
3.2.3. Синтез 2-(3-бензил-урацил-1-ил)-N-фенилацетамидов 64
3.2.4. Синтез 3-бензил-1-циннамилурацилов 70
3.2.5. Синтез 2-(1-бензил-урацил-3-ил)-N-(4-феноксифенил)ацетамидов 73
3.2.6. Синтез 2-[1-(-феноксиалкил)урацил-3-ил]-N-(4-феноксифенил)ацета мидов 75
3.2.7. Синтез 1-(3-бензоилбензил)урацилов 85
4. Биологическая активность 97
4.1. Ряд А 98
4.2. Ряд B 99
4.3. Ряд B1 100
4.4. Ряд B2 105
4.5. Ряд B3 107
4.6. Ряд B4 108
4.7. Ряд С 1 5. Выводы 117
6. Список терминов, условных обозначений и сокращений 118
7. Список литературы
