Введение
Глава 1. Общие сведения о производных витамина В6 и реакции Виттига (литературный обзор) 10
1.1. Витамин B6 и его производные 10
1.1.1. Общие сведения о витамине B6 10
1.1.2. Биологическая активность производных витамина B6 11
1.2. Реакция Виттига: общие сведения, механизм, стереохимия, применение.. 19
Глава 2. Синтез и биологические свойства алкенилпроизводных пиридоксина (обсуждение результатов) 31
2.1. Реакция Виттига фосфониевых солей пиридоксина с карбонильными соединениями 31
2.1.1. Синтез моноалкенилпроизводных пиридоксина 31
2.1.2. Противоопухолевая активность соединений 4a-e 36
2.1.3. Синтез бис-алкенилпроизводных пиридоксина 37
2.1.4. Противоопухолевая активность соединений 16-20 49
2.2. Реакция Виттига альдегидов пиридоксина с фосфониевыми солями 50
2.2.1. Синтез альдегидов на основе пиридоксина 50
2.2.2. Синтез алкенилпроизводных по реакции Виттига альдегидов пиридоксина с фосфониевыми солями 52
2.2.3. Противоопухолевая активность соединений 27-40
2.3. Оптимизация химической структуры соединений лидеров 61
2.4. ИК- спектральные характеристики соединений-лидеров (16b, 38b, 38g) 66
2.5. Противоопухолевая активность алкенилпроизводных пиридоксина – соединений-лидеров 69
Глава 3. Экспериментальная часть 73
3.1. Исходные вещества 73
3.2. Физико-химические измерения 73
3.3. Методики синтеза соединений 74
3.3.1. Общая методика получения соединений 4 и 5 74
3.3.2. Общая методика получения соединений 8 и 9 79
3.3.3.Общая методика получения соединений 10 и 11 80
3.3.4. Общая методика получения соединений 16-21 81
3.3.5. Общая методика получения соединений 24 и 25 90
3.3.6. Общая методика получения соединений 27 и 28 95
3.3.7. Общая методика получения соединений 30-33 100
3.3.8. Общая методика получения соединений 34-36 105
3.3.9. Общая методика получения соединений 38 и 39 108
3.3.10.Общая методика получения соединений 44 и 45 115
3.4. Определение цитотоксичности синтезированных соединений 120
3.5. Определение мембранопроницаемости соединения 16b 122
Заключение 123
Список условных обозначений и сокращений 125
Список используемых библиографических источников 126
