ВВЕДЕНИЕ....................................................................................................................................4ГЛАВА 1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ...............................................................................................91. Сульфонамиды с противоопухолевой активностью...........................................................91.1. Ингибиторы КА на основе гетероциклических сульфонамидов ................................. 101.1.1. Тиадиазол-2-сульфонамиды...................................................................................... 101.1.2. Пиридинсульфонамиды............................................................................................. 111.1.3. Тиофен-2-сульфонамиды...........................................................................................131.1.4. Индолсульфонамиды..................................................................................................151.2. Гетероциклические сульфонамиды, ингибирующие BRAF......................................... 181.2.1. Производные 7-азаиндола ..........................................................................................191.2.2. Производные 4-аминонафтола-1 ...............................................................................201.2.3. Производные β-карболина .........................................................................................211.3. Гетероциклические сульфонамиды, ингибирующие PI3K........................................... 221.4. Гетероциклические сульфонамиды, ингибирующие фарнезил-трансферазу.............241.5. Гетероциклические сульфонамиды, ингибирующие SHP2.......................................... 271.6. Гетероциклические сульфонамиды, ингибирующие протеасомнуюсистему............291.6.1. Ингибиторы протеасомы CT-L на основе 4-аминонафтола ................................... 291.7. Гетероциклические ацилсульфонамиды, активирующие апоптоз...............................311.8. Гетероциклические ацилсульфонамиды с антипролиферативной активностью........341.9. Гетероциклические сульфонилмочевины с антипролиферативной активностью......351.10. Хиноксалинсульфонамиды с антипролиферативной активностью........................... 371.11. Хинолинсульфонамиды с антипролиферативной активностью.................................381.12. Пиридинсульфонамиды − антагонисты эндотелин-А-рецептора .............................. 391.13. Сульфонамиды 6-метил-N1-(пиримидин-2-ил)бензол-1,3-диаминасантипролиферативной активностью...................................................................................... 401.14. Бензопиридотиадиазепины, ингибирующие полимеризацию тубулина ...................411.15. Изохинолин-4-сульфонамид, ингибирующий Са
2+
/СаМ киназу II............................421.16. Индолинсульфонамиды, ингибирующие bcl-2 ............................................................ 431.17. Сульфонилгидразоны 3-нитро-2H-хромена с антипролиферативной активностью45ГЛАВА 2. ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ............................................................................462.1. Синтез гетероциклических сульфонамидов ...................................................................472.1.1. Дизайн и синтез 1-ацилиндолин-5-сульфонамидов ................................................ 472.1.2. Дизайн и синтез производных индол-5-сульфонамида .......................................... 512.1.3. Дизайн и синтез 1-замещенных изатин-5-сульфонамидов .....................................542.1.4. Дизайн и синтез изатин-5- и -7-сульфонамидов, модифицированных попервомуи третьему положению.........................................................................................................592.1.5. Дизайн и синтез халконсульфонамидов ...................................................................652.2. Биологические свойства синтезированных соединений...............................................712.2.1. Биологическая активность индолин-5-сульфонамидов ..........................................712.2.2. Биологическая активность индол-5-сульфонамидов .............................................. 772.2.3. Биологическая активность изатин-5-сульфонамидов ............................................. 782.2.4. Биологическая активность производных изатин-5- и -7-сульфонамидов .............872.2.5. Биологическая активность халконсульфонамидов ................................................. 90ГЛАВА 3. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ........................................................................ 93ВЫВОДЫ...................................................................................................................................129СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ.........................................................................................................130
