Введение
Глава 1. Синтез и биологическая активность n замещенных производных пиримидин-2,4(1н,3н)-диона (литературный обзор) 12
1.1. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N-алкильные
заместители 13
1.2. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N алкенильные и N-алкинильные заместители 18
1.3. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N-бензильные заместители 22
1.4. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N-арильные заместители 25
1.5. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N-гидрокси-, N-алкокси- и N-феноксиалкильные заместители 28
1.6. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N-гетероциклические заместители 34
1.7. Синтез производных пиримидин-2,4-дионов, содержащих N-ацетамидные заместители 37
Глава 2. Синтез N-ацетамидных производных 6 метилпиримидин-2,4(1н,3н)-диона, содержащих тиетановый, оксо- и диоксотиетановые циклы (обсуждение результатов) 41
2.1. Синтез исходных соединений 42
2.2. Синтез N1-ацетамидных производных 6-метил-3-(тиетан-3 ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 46
2.2.1. Синтез N1-(аминооксоэтил)производных 6-метил-3-(тиетан-3 ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона
2.2.2. Синтез N1-ацетанилидпроизводных 6-метил-3-(тиетан-3 ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 51
2.2.3. Синтез гидразонов на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин 2,4(1Н,3Н)-диона, содержащего N-(4-ацетилфенил)ацетамидный заместитель 57
2.3. Синтез N1-ацетамидных производных 6-метил-3-(1-оксотиетан-3 ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 62
2.3.1. Синтез N1-(аминооксоэтил)производных 6-метил-3-(1-оксотиетан-3 ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 63
2.3.2. Синтез N1-ацетанилидпроизводных 6-метил-3-(1-оксотиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 65
2.3.3. Синтез гидразонов на основе 6-метил-3-(1-оксотиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, содержащего N-(4-ацетилфенил)ацетамидный заместитель 69
2.4. Синтез N1-ацетамидных производных 3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6 метилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 73
2.4.1. Синтез N1-(аминооксоэтил)производных 3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6 метилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 74
2.4.2. Синтез N1-ацетанилидпроизводных 3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6 метилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 77
2.4.3. Синтез гидразонов на основе 3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6-метил пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, содержащего N-(4-ацетилфенил)ацетамидный
заместитель 81
Глава 3. Экспериментальная часть 86
3.1. Методики синтеза исходных соединений 87
3.2. Методики синтеза N1-ацетамидных производных 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 92
3.3. Методики синтеза N1-ацетамидных производных 6-метил-3-(1 оксотиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 102
3.4. Методики синтеза N1-ацетамидных производных 3-(1,1-диоксотиетан-3 ил)-6-метилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 110
Глава 4. Оценка биологической активности n ацетамидных производных 3-(тиетан-3-ил)-, 3-(1 оксотиетан-3-ил)- и 3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6 метилпиримидин-2,4(1н,3н)-дионов 121
4.1. Оценка психотропной активности 122
4.2. Оценка противомикробной и противогрибковой активностей 130
4.3. Оценка антиоксидантной активности 132
4.4. Оценка цитотоксичности 136
Выводы 139
Список литературы
